Духовное и физическое здоровье - самое ценное достояние личности



Производные пиразолона





Среди препаратов этой группы наиболее известны бутадион, амидопирин, анальгин. Позднее появились в ревматологической практике аналоги бутадиона - кетазон, тандерил. Амидопирин - наиболее старый из названных препаратов - применяется с конца прошлого века. Ему более присущ анальгезирующий эффект. О его жаропонижающем действии в определенной мере свидетельствует существование так называемый пирамидоновои пробы для дифференциации инфекционной и неинфекционной лихорадки, что имеет, правда, весьма относительное значение и представляет больше исторический интерес.

При гиперпиретических реакциях амидопирин вводят парентерально. Анальгин как анальгетик в ряду противоревматических средств занимает одно из ведущих мест, но как противовоспалительное средство самостоятельного значения практически не имеет. Анальгин можно вводить парентерально. Эта особенность используется для купирования болевого синдрома различной природы, и в частности в артрологии. Анальгин и амидопирин - обычные компоненты множества различных патентованных таблеток от головной и иной боли, а в растворимой форме они входят в состав разнообразных обезболивающих «коктейлей». В терапии ревматоидного артрита указанным препаратам принадлежит вспомогательная роль. Значительно большее значение имеет бутадион. Применяемый с конца 1940-х годов, он прочно занял и удерживает ведущие позиции. Он заметно активнее ацетилсалициловой кислоты, являющейся как уже указывалось, «стандартом» при изучении эффективности противовоспалительных средств, и не уступает по противовоспалительному эффекту множеству вновь синтезированных препаратов.

Препараты этой группы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. 85% введенной дозы всасывается через 8 часов, и в течение 3 суток постоянного приема терапевтических доз в крови устанавливается постоянная концентрация 30-100 мг/л. Производные пиразолона и их метаболиты связываются с сывороточными белками и в этом отношении являются конкурентами с рядом лекарственных препаратов. Обладая более высоким сродством к белкам, бутадион может вытеснить из связи с белком антикоагулянты кумаринового ряда, ацетилсалициловую кислоту, сульфаниламиды, пенициллин и некоторые другие вещества, повышая фармакологический эффект последних. Это может иметь как нежелательные последствия, так и положительные. Из организма пиразолоновые производные и их метаболиты элиминируются преимущественно почками, при этом конкурентно замедляя выделение пенициллина, амидопирина, некоторых противотуберкулезных препаратов.

Ревматоидный артрит