Духовное и физическое здоровье - самое ценное достояние личности



Эффективное противоязвенное средство





Идея синтезировать селективный м-холиноблокатор с высоким тропизмом к мускариновым рецепторам желудочных желез привлекала внимание как гастроэнтерологов, так и фармакологов в течение многих лет. Это привело к синтезу гастроцепина - эффективного противоязвенного средства. Накопленный опыт применения гастроцепина в эксперименте и в клинике дважды обсуждался на международных симпозиумах. Препарат получил высокую оценку клиницистов и экспериментаторов и в настоящее время широко применяется в различных странах для лечения язвенной болезни..

Пиренцепин является трициклическим соединением, имеет структуру, сходную с антидепрессантами. Однако он не дает психофармакологического эффекта, так как практически нерастворим в липидах и не может проникать в центральную нервную систему через гематоэнцефалический барьер. Изучая влияние пиренцепина на центральную нервную систему, авторы определяли концентрацию препарата в спинномозговой жидкости и в сыворотке крови у здоровых добровольцев после введения терапевтической дозы препарата.

Концентрация пиренцепина в спинномозговой жидкости составила у каждого обследованного в среднем около 10% концентрации в сыворотке крови, что свидетельствовало о малом центральном эффекте пиренцепина. Психометрическое изучение действия пиренцепина у здоровых людей и больных язвенной болезнью на протяжении длительного наблюдения не выявило изменения результатов психометрических тестов, невротической симптоматики, тревоги, депрессии, а также местной или общей непереносимости, за исключением 2 пациентов, ощущавших сонливость и расстройство аккомодации. В очень большой дозе пиренцепин вызывал изменения ЭЭГ, напоминающие эффекты антихолинергических лекарств.

Двойным слепым методом с плацебо сравнили действие циметидина и гастроцепина и их комбинаций на стимулированную пентоном желудочную секрецию и уровень гастрина сыворотки крови. Сочетанное применение обоих препаратов снизило стимулированную кислую секрецию значительно больше, чем каждый из них по отдельности, она составила 90% у здоровых и больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. Уровень гастрина не изменился после совместного введения препаратов.

Язвенные болезни