Духовное и физическое здоровье - самое ценное достояние личности



Особенность молекулярного строения





Вследствие особенностей молекулярного строения пиренцепина его абсорбция из желудочно-кишечного тракта ограничена. Несмотря на это, при приеме препарата по 25 мг 2 раза в день он определяется в достаточной концентрации в плазме крови в течение 48 часов. Прием по 50 мг 2 раза в день только у 5% обследованных не создавал достаточной лечебной концентрации препарата в крови.

С увеличением дозы до 50 мг 3 раза в день во всех случаях получена адекватная лечебная концентрация гастроцепина в сыворотке крови. Интервал между терапевтической и токсической дозой препарата велик. Побочный эффект возникает при пиковой концентрации 200 мг/мл и выше.

Пиренцепин является гидрофильным веществом. После приема внутрь терапевтическая концентрация в плазме крови равномерно удерживается в течение 24 и даже 48 часов. Средний показатель полураспада равен 11 часов. Пик концентрации препарата наступает через 2 часов. При физиологических значениях рН в жировую ткань и через липидные мембраны он проникает в ограниченных количествах. Это ограничение определяет всасывание, распределение, биотрансформацию и экскрецию препарата. Вследствие гидрофильных свойств препарат не подвергается тубулярной абсорбции, выделяется из организма в основном путем билиарной экскреции. Так как биотрансформация происходит преимущественно в липофильных отделах организма, это мало влияет на метаболизм пиренцепина и он долго удерживается в достаточно высокой концентрации в крови.

Гастроцепин выпускается в таблетках по 25 мг и в ампулах по 10 мг. Мы применили препарат у 138 больных язвенной болезнью и у 36 больных с эрозиями в дистальном отделе пищевода. Длительность заболевания у большинства больных превышала 10 лет. У 37 наблюдавшихся больных язва рецидивировала 2 раза в году и чаше, у 78 рецидивы возникали ежегодно, а у остальных больных рецидивы наблюдались не каждый год. Мужчин было 94, женщин - 44, возраст больных от 23 до 67 лет. Во всех случаях при эндоскопическом исследовании, кроме язвы той или иной локализации, выявлен сопутствующий гастродуоденит различной выраженности и распространенности, а у 36 больных - дистальный эрозивный рефлюкс-эзофагит.

Все больные поступили в больницу с обострением язвенной болезни, которое у 134 больных сопровождалось типичным болевым синдромом; у 128 отмечалась локальная болезненность при глубокой пальпации, у 46 больных - перкуторная болезненность. Диспепсические симптомы встречались реже. Гастроцепин назначали в различной дозе в зависимости от выраженности болевого синдрома и показателей эндоскопического и параклинического исследований. При выраженной боли препарат вводили внутримышечно по 10 мг 2 раза в сутки или назначали внутрь по 2 таблетки 2 - 3 раза в день. Больным с умеренным болевым синдромом препарат назначали 2 - 3 раза в день по 25 мг на весь период лечения.

Язвенные болезни